Los datos de un estudio de fase IIb que involucró a 589 pacientes con hipercolesterolemia primaria o hiperlipidemia mixta tratados con anacetrapib en monoterapia o asociada con atorvastatina se presentaron en las Sesiones Científicas Anuales de la American Heart Association (AHA) ( Torvast ).
Anacetrapib es un fármaco en investigación que actúa inhibiendo la actividad de la CETP. La inhibición de CEPT reduce los niveles de colesterol LDL y aumenta los niveles de colesterol HDL.
Aún no se ha definido el efecto de la inhibición de la CETP sobre el riesgo cardiovascular.
Los resultados presentados en el Congreso de la AHA representan la segunda parte de un estudio de rango de dosis, aleatorizado, controlado con placebo y de grupos paralelos.
En la primera parte del estudio, 539 pacientes de 18 a 75 años de edad y con elevaciones moderadas del colesterol LDL fueron asignados aleatoriamente para recibir anacetrapib en dosis de 10, 40, 150 o 300 mg, más placebo, o anacetrapib en las mismas dosis. más atorvastatina 20 mg, por un período de 8 semanas.
En la segunda parte del estudio, se interrumpió el tratamiento con anacetrapib y los pacientes continuaron recibiendo placebo o 20 mg de atorvastatina durante otras 8 semanas.
Observamos que, a pesar de la interrupción del fármaco del estudio, los efectos sobre los lípidos se mantuvieron en los brazos de dosis más altas (150 mg y 300 mg) tanto para la monoterapia con anacetrapib como en combinación con atorvastatina.
Estos efectos pueden deberse a la persistencia de los niveles plasmáticos del fármaco que probablemente estén relacionados con la alta liposolubilidad de anacetrapib.
En el grupo de monoterapia con anacetrapib, desde el inicio hasta 8 semanas después de la interrupción de la terapia, los niveles de colesterol LDL se redujeron, en relación con el placebo, en un 9,3 % en el grupo de 150 mg y en un 15,3 % en el grupo de 300 mg, mientras que el aumento de HDL el colesterol fue de 40,5% y 43,4%, respectivamente.
En el grupo de combinación (anacetrapib y atorvastatina), hubo en cambio una reducción del colesterol LDL de 11,2% y 11,9%, con la dosis de 150 mg y 300 mg, respectivamente, y un aumento del colesterol HDL de 40,7% y 41,8%. ()
Fuente: Merck & Co, 2009
2009