La revista Circulation ha publicado una actualización clínica sobre ezetimiba (Ezetrol, Zetia), un inhibidor de la absorción del colesterol intestinal.
Al reducir la absorción de colesterol, Ezetimibe ayuda a reducir el colesterol LDL.
Ezetimibe sufre una glucuronidación rápida y extensa en la pared intestinal y el hígado.
Su vida media de eliminación es de aproximadamente 22 horas, siendo suficiente una sola administración al día.
La farmacocinética de ezetimiba no se ve afectada por el sexo, la edad y la función renal o hepática.
Sin embargo, debido a la falta de datos a largo plazo, el fármaco no debe administrarse a pacientes con disfunción hepática de moderada a grave.
El efecto hipolipemiante de ezetimiba está relacionado con la dosis.
Ezetimibe 10 mg/día puede reducir la absorción de colesterol en un 54 % en comparación con el placebo.
Este efecto está asociado con una reducción del 20,4% en el colesterol LDL, a partir de un aumento compensatorio del 89% en la síntesis de colesterol.
Por su mecanismo de acción, Ezetimiba tiene una acción complementaria a la de las estatinas.
Los estudios farmacocinéticos no han demostrado interacciones particulares entre Ezetimiba y otros fármacos de uso cardiovascular (estatinas, fibratos, warfarina, dioxinas).
Ezetimibe podría utilizarse como monoterapia en pacientes que no toleren las estatinas, o puede combinarse con estatinas, para alcanzar los valores de colesterol recomendados.
En ensayos clínicos de Fase III en los que participaron 2382 pacientes con hipercolesterolemia primaria (colesterol LDL entre 140-250/dL), la coadministración de Ezetimibe 10 mg/día con una estatina resultó en una reducción del 13% en los niveles de colesterol LDL, % superior al producido por estatina sola (diferentes dosis).
En promedio, la combinación de Ezetimibe y una estatina produce una reducción del 21% en el colesterol LDL.
La reducción de los triglicéridos varía entre un 20 y un 28 %, mientras que el colesterol HDL aumenta entre un 8 y un 11 %.
Según los autores, los pacientes que podrían beneficiarse del tratamiento con Ezetimiba son aquellos con:
– mala tolerabilidad a las estatinas (monoterapia); – niveles elevados de colesterol LDL a pesar del tratamiento adecuado con estatinas (terapia combinada); – forma homocigota de hipercolesterolemia familiar (terapia combinada);
– niveles elevados de sitoesteroles ( monoterapia ) .( )
Bruckert E y otros, Circulación 2003; 107:3124-3128
cardio2003