Un fármaco en investigación, anacetrapib, mejora el perfil de lípidos de los pacientes con enfermedad de las arterias coronarias o con alto riesgo de enfermedad de las arterias coronarias al aumentar los niveles de colesterol HDL y disminuir los niveles de colesterol LDL.
El anacetrapib pertenece a una clase de medicamentos llamados inhibidores de la CETP que actúan inhibiendo la proteína de transferencia de éster de colesterol, que media la transferencia de colesterol y triglicéridos entre las partículas de lipoproteínas. La inhibición de esta proteína conduce a un aumento en los niveles de colesterol HDL.
El torcetrapib, un fármaco similar, fue previamente retirado del mercado porque, además de elevar los niveles de colesterol HDL, también provocaba aumentos de la presión arterial, descensos del potasio sérico y aumentos de los niveles de sodio y aldosterona, aumentando el riesgo de mortalidad.
Otro inhibidor de la CETP, dalcetrapib, parece tener un efecto lipídico menos marcado que anacetrapib (40% de aumento en HDL y 15% de disminución en LDL).
Anacetrapib en el estudio Determinación de la eficacia y tolerabilidad de la inhibición de CEPT con anacetrapib (DEFINE), que involucró a 1623 pacientes, mostró que aquellos que tomaban anacetrapib tenían una disminución promedio del 40 % en el colesterol LDL y un aumento del 138 % en el colesterol HDL.
Los pacientes también estaban tomando una estatina.
No se han observado signos de aumento de la presión arterial o de los niveles de aldosterona con anacetrapib.
Además, menos pacientes requirieron procedimientos de revascularización miocárdica. ()
Fuente: The New England Journal of Medicine, 2010
2010 Endo2010